1. Enzim
a.
Definisi
Enzim
adalah polimer biologis yang mengatalisis reaksi kimia yang memungkinkan
berlangsungnya kehidupan seperti yang kita kenal.
b.
Jenis-jenis
1.
Oksidoreduktase (mengatalisis oksidasi dan
reduksi)
2.
Transferase (mengatalisis pemindahan gugus seperti
gugus glikosil, metil, atau fosforil)
3.
Hidrolase (mengatalisis pemutusan hidrolitik
C-C, C-O, C-N, dan ikatan lain)
4.
Liase (mengatalisis pemutusan C-C, C-O, C-N,
dan ikatan lain dengan eliminasi atom yang menghasilkan ikatan rangkap.
5.
Isomerase (mengatalisis perubahan geometrik
atau struktural didalam satu molekul)
6.
Ligase (mengatalisis penyatuan dua molekul
yang dikaitkan dengan hidrolisis ATP)
c.
Mekanisme
Secara
garis besar ada tiga tahap kerja enzim (E) pada substratnya (S), seperti
ditunjukkan pada reaksi berikut
E+S
ßà Kompleks
ES ßà EP ßà E + P
Pertama,
substrat melekat pada enzim dengan ikatan non kovalen membentuk kompleks enzim
substrat. Kedua enzim melakukan reaksi kimia pada substrat membentuk kompleks
enzim produk. Tahap ketiga produk meninggalkan tapak aktif enzim dan enzim
tersebut siap melakukan proses yang sama
pada substrat yang baru.
d.
Fungsi
Fungsi
utama enzim adalah biokatalis pada semua proses kimia dalam makhluk hidup.
Dengan enzim reaksi dapat dipercepat 108 sampai 1011 kali.
enzim dapat juga mengurangi energi aktivasi untuk mencapai keadaan transisi
reaksi kimia. Jadi dapat dikatakan enzim adalah katalis yang sangat efektif.
Enzim
juga merupakan katalis yang sangat
selekttif (harper)
Contoh
lain dari fungsi enzim disediakan oleh lisozim dalam air liur dan air mata
kita, yang bisa membantu mencegah infeksi bakteri. Wolpert, Lewis. 2009. The Miracle of Cells.
Bandung: Qanita
2.
Inhibitor
a.
Jenis
1)
inhibitor kompetitif
Merupakan
sejenis penghambatan enzim yang dapat diatasi oleh peningkatan konsentrasi
substrat. Tipe kompetitif berkaitan dengan persaingan dengan substrat untuk
menempati sisi aktif enzim. Tipe kompetitif terjadi bila ada inhibitor yang
menyerupai substrat normal bersaing dengan substrat sebenarnya dan keduanya
dapat berikatan dengan sisi aktif enzim sama baiknya. Bila salah satu terikat
maka tidak dapat diubah oleh enzim tersebut. Seandainya yang terikat duluan
adalah substrat maka inhibitor tidak dapat terikat dan dihasilkna produk.
Sebaliknya bila inhibitor duluan maka substrat tidak membentuk ikatan dengan
sisi aktif enzim sehingga tidak terbentuk produk. Tipe ini dapat dibalik dengan
menambah konsentrasi substrat disebut juga penghambat dapat balik
2)
inhibitor nonkompetitif
Merupakan
sejenis penghambatan enzim yang tidak dapat diatasi oleh peningkatan
konsentrasi substrat. Tipe nonkompetitif merupakan penghambat pada sisi lain
pada substrat berikatan, tetapi dapat mengubah konformasi sisi aktif enzim
sehingga substrat tidak dapat berikatan pada sisi aktifnya. Akibatnya produk
tidak terbentuk. Penghambat nonkompetitif terpenting merupakan senyawa yang
dapat berikatan secara balik dengan sisi spesifik pada enzim pengatur tertentu,
untuk mengubah aktivitas sisi katalitiknya.
3)
inhibitorn produk akhir/ umpan balik (end-product/feedback
inhibition). Penghambatan enzim alosterik pada awal suatu urutan metabolik
tertentu oleh produk akhir dari rangkaian reaksi yang bersangkutan. Pengaturan
ini dianggap sebagai strategi utama bioregulasi dalam semua sel hidup.
Toha,
Amdul Hamid A. 2004. Ensiklopedia
Biokimia & Biologi Molekuler. Jakarta: EGC
b.
Terdapat banyak obat yang bekerja pada
enzim-enzim untuk menghasilkan efeknya. Yang paling sering, molekul obat
tersebut merupakan suatu “analog substrat” yang bertindak sebagai suatu
inhibitor kompetitif dari enzim tersebut (misalnya neostigmin bekerja pada
asetilkolinesterase), tetapi terdapat
pula obat-obat yang menghambat enzim secara nonkompetitif (misalnya
aspirin, menghambat enzim siklooksigenase secara irreversible). Adapula
interaksi lain dengan molekul obat berlaku sebagai suatu “false substrat” (substrat
palsu) dan mengalami transformasi enzimatik membentuk suatu produk abnormal.
Ini terjadi dengan obat anti hipertensi metildopa; obat ini ikut dalam jalur
sintesis noradrenalin sehingga noradrenalin yang dihasilkan sebagian berupa
metilnoradenalin. Staf Pengajar Departemen Farmakologi FK UNSRI.2004.”Kumpulan Kuliah
Farmakologi, Ed. 2”. Jakrta: EGC
Efek samping NSAID
1.
Induksi tukak lambung atau tukak peptik (suatu
penyakit terkait asam lambung yang dapat menyebabkan luka hingga bagian
muskularis mukosa lambung atau duodenum) yang kadang-kadang disertai anemia
sekunder akibat pendarahan saluran cerna.
-obat bersifat asam, lebih banyak terkumpul
dalam sel yang bersifat asam, cth. Lambung, ginjal dan jaringan inflamasi.
-efek obat dan efek sampingnya akan lebih
nyata ditempat yang kadarnya tinggi.
2.
Gangguan fungsi trombosit akibat penghambatan
biosintesis tromboxan A2 (TXA2) dengan akibat
perpanjangan waktu pendarahan.
3.
Reaksi sensitivitas, berupa:
a.
Rinitis vasomotor
gangguan
pada mukosa hidung yang ditandai dengan adanya edema yang persisten dan
hipersekresi kelenjar pada mukosa hidung apabila terpapar oleh iritan spesifik.
b.
Edema angioneurotik
pembengkakan
timbul mendadak beberapa detik atau menit, atau secara perlahan-lahan, yang
mengenai lapisan kulit yang lebih dalam, sehingga tidak nampak lesi diluar.
Bagian tubuh yang sering terkena adalah bibir, kelopak mata, pipi, tangan,
kaki, genitalia dan lidahh membran mukosa laring, bronkus, dan saluran
gastrointestinal.
c.
Urtikaria luas
reaksi
alergi (melibatkan pembuluh darah atau vaskuler) pada kulit
dan selaput lendir yang ditandai dengan bentol-bentol (adakalanya hanya berupa
bercak merah) pada kulit, berwarna merah atau berwarna keputihan dan gatal,
sebagai akibat pembengkaan antar sel.
d.
Asma bronkial
suatu
penyakit dengan ciri meningkatnya respon bronkus terhadap berbagai rangsangan
dengan manifestasi adanya penyempitan jalan nafas yang luas dan derajatnya
dapat berubah-ubah baik secara spontan maupun hasil dari pengobatan (The
American Thoracic Society).
e.
Hipotensi
suatu
keadaan dimana tekanan darah seseorang turun dibawah angka normal, yaitu
mencapai nilai rendah 90/60 mmHg
f.
Sampai keadaan presyok dan syok
Terjadi pada orang yang tiba-tiba
tachycardia (denyut jantung yang lebih cepat daripada denyut jantung normal hipotensi,
penurunan kesadaran, penurunan volume darah dikarenakan aliran darah dari
pemubuluh darah utama banyak dialirkan ke kapiler.
Syok adalah suatu keadaan serius yang
terjadi jika sistem
kardiovaskuler (jantung dan pembuluh darah) tidak mampu mengalirkan
darah ke seluruh tubuh dalam jumlah yang memadai; syok biasanya berhubungan
dengan tekanan darah rendah dan kematian sel maupun jaringan.
Asam mefenamat
1.
Dipepsia
Dispepsia merupakan suatu sindroma (kumpulan
gejala) yang mencerminkan gangguan saluran cerna. Kumpulan gejala tersebut
adalah rasa tidak nyaman, mual, muntah, nyeri ulu hati, bloating (lambung
merasa penuh/sebah), kembung, sendawa, cepat kenyang, perut keroncongan
(borborgygmi) hingga kentut-kentut.
Suryono Slamet, et al, 2001, Buku Ajar
Ilmu Penyakit Dalam, jilid 2, edisi , Jakarta, FKUI
2.
Diare
3.
Diare berdarah
4.
Gejala iritasi lain terhadap mukosa lambung
Tidak ada komentar:
Posting Komentar